受体阻滞剂是心血管内科常用药物之一,广泛应用于多种心血管疾病和甲亢。临床上常用的-受体阻滞剂,如酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔缓释片、富马酸比索洛尔和盐酸阿替洛尔,可用于多种疾病的有效治疗,同时也应注意选择性-1受体阻滞剂的不良反应。现以酒石酸美托洛尔为例介绍其临床应用、不良反应及注意事项。
酒石酸美托洛尔可用于多种疾病的治疗:
它是1、高血压疾病:酒石酸美托洛尔.临床治疗高血压常用的六种药物之一,适用于各种程度的高血压,尤其适用于中青年心率高的患者和舒张压升高的患者。其对老年患者的降压效果相对较差。心动过缓、房室传导阻滞、心力衰竭未控制、哮喘患者不能使用。2、心绞痛:酒石酸美托洛尔能抑制交感神经兴奋,减慢心率,降低血压和心肌收缩力,减少心肌耗氧量,明显缓解心绞痛发作,对稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和变异型心绞痛均有治疗作用。
3、急性冠状动脉综合征:急性冠状动脉综合征是不稳定型心绞痛、ST段抬高型心肌梗死和非ST段抬高型心肌梗死的总称。酒石酸美托洛尔能降低心肌耗氧量,减少反复发作的心肌缺血,有效降低心肌梗死的发生率,缩小心肌梗死的范围,对缓解病情和预后有重要作用。在无禁忌症的情况下,如严重低血压、严重心动过缓、房室传导阻滞、严重哮喘等,应尽早使用,尤其是对急性冠状动脉综合征合并前壁心肌梗死、交感神经功能亢进者;在心率和血压允许的情况下,逐渐增加到目标剂量;可防止心肌梗死范围进一步扩大,有利于改善疾病预后。
4、慢性心力衰竭:
慢性心力衰竭患者病情稳定,无液体潴留,无用药禁忌症时,应使用受体阻滞剂,如酒石酸美托洛尔,比索洛尔、卡维地洛等。在慢性心力衰竭患者中应用酒石酸美托洛尔可以延缓疾病的进展,减少疾病的复发,也可以降低猝死的风险。在心力衰竭的治疗中,必须使用其他治疗方法来控制心力衰竭的症状,然后从小剂量6.25mg/d开始使用酒石酸美托洛尔,,在血压和心率允许的情况下逐渐增加到目标剂量。服药2~3个月后即可起效并长期维持治疗。 美托洛尔等's受体阻滞剂、贝那普利和其他药物或缬沙坦和螺内酯的联合治疗被称为心力衰竭治疗的“金三角”。因为三者合用可防止心肌细胞坏死和心肌纤维化,防止和逆转心脏增大,减缓甚至逆转心力衰竭的进展,降低猝死的风险,提高心力衰竭患者的生活质量,降低心力衰竭的住院率和死亡率;目前,在慢性心力衰竭的治疗中,推荐-受体阻滞剂联合休假的缬沙坦、螺内酯和阿司匹林。这四种药物的联合应用也被称为治疗心力衰竭的“新四联合”。
酒石酸5、心律失常:美托洛尔可用于治疗多种心律失常:可治疗房性早搏和室性早搏;可用于控制心房扑动和心房颤动时过高的心室率,治疗室上性心动过速和洋地黄中毒引起的心动过速。还能减少心室颤动的发生;对于精神因素和运动诱发的良性心律失常,如果症状明显或休息后不能缓解,可用酒石酸美托洛尔控制症状;
酒石酸6、肥厚型心肌病:美托洛尔能明显改善肥厚型心肌病患者的主要症状,是治疗肥厚型心肌病的主要药物之一。
7、甲状腺功能亢进:普萘洛尔、酒石酸美托洛尔等药物可阻断甲状腺激素(TH)升高对心肌细胞兴奋的作用;可以减少T4向T3的转化;能抑制甲亢时交感神经的过渡兴奋。因此,在甲亢早期,甲亢的心悸、胸闷、手抖等症状可以很快得到控制;随着抗甲状腺药物的应用,甲状腺激素水平逐渐降低,临床症状逐渐改善,可以逐渐停用心得安等药物。